TAS6417
| 【中文名称】: | |
| 【英文名称】: | TAS6417 |
| 【CAS号】: | 1661854-97-2 |
| 【分子式】: | C23H20N6O |
| 【分子量】: | 396.44 |
| 【产品性状】: | 白色或淡黄色结晶粉末 |
| 【产品纯度】: | 99.0%以上,可提供HPLC图谱。 |
| 【包装信息】: | 一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。 |
| 【保存条件】: | 常温密封避光保存。 |
1 期剂量递化疗；（3 ）具有可测量的病灶；（4 ）实验室检查指标正常；（5 ）脑转移病灶稳定4 周以上。
之前使用过EGFR 20 外显子插入突变靶向药的患者只允许纳入AT 组。
※患者临床特征
截至2020 年9 月1 日，剂量递增阶段共纳入22 例EGFR 20 外显子插入突变肺腺癌患者，中位年龄65 岁，男性50% ，白人59% ，亚洲人36% ，PS 1 分73% ，PS0 分27% ，脑转移2 例（9% ），均接受过含铂化疗，12 例使用过波齐替尼（Poziotinib ）或Mobocertinib （TAK-788 ），11 例接受过免疫治疗，中位治疗线程3 线。
※安全性
最常见的治疗相关不良反应为皮疹、咳嗽和贫血，没有发现剂量限制毒性、严重不良反应和3 级以上不良反应，有2 例患者（100mg 和65mg ）因2 级皮疹减量，有3 例患者（100mg 和65mg ）因2 级皮疹暂停药物，没有患者因不良反应永久停药。
最常见的药物相关不良反应为皮疹（所有级别60% ，2 级27% ）、口腔炎（所有级别13% ，2 级9% ）和皮肤干燥（所有级别13% ，均为1 级），没有发现2 级以上腹泻。
※药代动力学
30mg 至100mg 间，血药浓度和剂量正相关。没有发现剂量蓄积现象。CLN-081 口服0.5-2 小时后迅速达到血药峰值，平均半衰期为4 小时。
※临床疗效
| 【中文名称】: | |
| 【英文名称】: | TAS6417 |
| 【CAS号】: | 1661854-97-2 |
| 【分子式】: | C23H20N6O |
| 【分子量】: | 396.44 |
| 【产品性状】: | 白色或淡黄色结晶粉末 |
| 【产品纯度】: | 99.0%以上,可提供HPLC图谱。 |
| 【包装信息】: | 一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。 |
| 【保存条件】: | 常温密封避光保存。 |
1 期剂量递化疗；（3 ）具有可测量的病灶；（4 ）实验室检查指标正常；（5 ）脑转移病灶稳定4 周以上。
之前使用过EGFR 20 外显子插入突变靶向药的患者只允许纳入AT 组。
※患者临床特征
截至2020 年9 月1 日，剂量递增阶段共纳入22 例EGFR 20 外显子插入突变肺腺癌患者，中位年龄65 岁，男性50% ，白人59% ，亚洲人36% ，PS 1 分73% ，PS0 分27% ，脑转移2 例（9% ），均接受过含铂化疗，12 例使用过波齐替尼（Poziotinib ）或Mobocertinib （TAK-788 ），11 例接受过免疫治疗，中位治疗线程3 线。
※安全性
最常见的治疗相关不良反应为皮疹、咳嗽和贫血，没有发现剂量限制毒性、严重不良反应和3 级以上不良反应，有2 例患者（100mg 和65mg ）因2 级皮疹减量，有3 例患者（100mg 和65mg ）因2 级皮疹暂停药物，没有患者因不良反应永久停药。
最常见的药物相关不良反应为皮疹（所有级别60% ，2 级27% ）、口腔炎（所有级别13% ，2 级9% ）和皮肤干燥（所有级别13% ，均为1 级），没有发现2 级以上腹泻。
※药代动力学
30mg 至100mg 间，血药浓度和剂量正相关。没有发现剂量蓄积现象。CLN-081 口服0.5-2 小时后迅速达到血药峰值，平均半衰期为4 小时。
※临床疗效